Antybiotyki stosowane w leczeniu boreliozy – część 2

Amoksycylina

Amoksycylina należy do antybiotyków β-laktamowych i jest półsyntetyczną penicyliną (α-aminopochodną penicyliny benzylowej) o szerokim spektrum działania. Mechanizm jej działania polega na hamowaniu jednego z ostatnich etapów syntezy ściany komórkowej bakterii, tzw. transpeptydacji, poprzez zasieciowanie pierwotnej struktury liniowej, dzięki której ściana komórkowa bakterii uzyskuje trwałą strukturę. Zahamowanie tego procesu przez amoksycylinę jest możliwe z powodu strukturalnego podobieństwa antybiotyku do naturalnych substancji wykorzystywanych przez transpeptydazę do budowy bakteryjnej ściany komórkowej. Zablokowanie tego enzymu skutkuje zatrzymaniem budowy ściany komórkowej i w konsekwencji lizą komórki bakteryjnej. Ze względu na taki mechanizm działania antybiotyki β-laktamowe wykazują najsilniejsze działanie w fazie największego rozwoju bakterii i ich najintensywniejszego wzrostu.

Amoksycylina charakteryzuje się szerokim spektrum przeciwbakteryjnym (działa na wiele różnych gatunków bakterii). Aktywność przeciwbakteryjna: Streptococcus spp., w tym S. pneumoniae (także szczepy średnio wrażliwe, jeśli zakażenie dotyczy układu oddechowego); Enterococcus spp. (szczepy E. faecium często są oporne), S. aureus i S. epidermidis – tylko szczepy penicylinazoujemne (ok. 90% szczepów wytwarza penicylinazę); N. meningitidis (w Polsce niektóre szczepy są oporne) i N. gonorrhoeae – szczepy penicylinazoujemne; Listeria monocytogenes; H. influenzae (5–10% szczepów opornych w Polsce); E. coli (odsetek szczepów opornych wynosi ok. 40–60%); P. mirabilis (szczepy oporne w środowisku szpitalnym); Salmonella spp. (rzadko występują szczepy oporne); Shigella (występują szczepy oporne, lepszą aktywność wykazuje ampicylina); H. pylori (pojedyncze szczepy są oporne); rodzaje Bordetella, Borrelia, Brucella, Actinomyces, beztlenowe ziarenkowce oraz Fusobacterium, Prevotella melaninogenica, Clostridium spp. Brak aktywności: B. fragilis, Proteus indolo-dodatnie, rodzaje Citrobacter, Enterobacter, Serratia, Providencia, Pseudomonas, pałeczki niefermentujące.

W leczeniu boreliozy amoksycylinę stosuje się najczęściej w dawce 3 razy dziennie po 500 mg (dzieci: 50 mg/kg/dz.). Jest zazwyczaj antybiotykiem drugiego wyboru i stosuje się ją w przypadku dzieci i kobiet w ciąży, czyli w sytuacjach, w których nie można podjąć leczenia doksycykliną.

Stosowanie antybiotyków β-laktamowych może być problematyczne w leczeniu tzw. szczepów opornych, zdolnych do syntezy enzymów – β-laktamaz. Enzymy te hydrolizują wiązanie β-laktamowe w cząsteczce antybiotyku β-laktamowego. Amoksycylina jest rozkładana przez wszystkie bakteryjne β-laktamazy.

Po podaniu doustnym amoksycylina szybko i dobrze się wchłania się z przewodu pokarmowego – niezależnie od posiłku i rodzaju diety; dostępność biologiczna wynosi ok. 70%. Jest odporna na działanie soku żołądkowego. tmax wynosi ok. 1 h. W ok. 18% wiąże się z białkami osocza. Działanie utrzymuje się przez 6–8 h po podaniu. Dobrze przenika do moczu, żółci, płynu stawowego, opłucnowego, osierdziowego, otrzewnowego, wydzieliny oskrzelowej, wód płodowych i ucha środkowego. Nie przenika w wystarczającym stopniu do płynu mózgowo-rdzeniowego, z tego powodu amoksycyliny nie stosuje się w leczeniu neuroboreliozy. Przenika przez łożysko i do pokarmu kobiecego.

antyneuronalne.pl alergiczne.info autoprzeciwciala.info kalpro.pl